Tipos de drogas

• Drogas sintéticas: también llamadas artificiales, son aquellas producidas sólo  en laboratorios y no existen en la naturaleza. Suelen ser parecidos a componentes activos naturales.                                       

              Ejemplos: anfetaminas, barbitúricos, ketamina, fenciclidina, secobarbital.

• Drogas semi-sintéticas: son aquellas drogas de origen natural pero modificadas en laboratorios para el resultado final.

              Ejemplos: cocaína, heroína, LSD, morfina.

• Diferencia: 

          Drogas sintéticas -> producidas 100% en laboratorios.

          Drogas Semi-sintéticas -> naturales pero modificadas en laboratorios.

Toxinas y Venenos ... ¿Cuál es la diferencia?

• Toxinas: Son proteínas producidas por organismos vivos, el cual al ingresar a un organismo produce alteraciones celulares graves o irreversibles.

            Ejemplo: pez globo, araña de rincón, cobra, serpiente cascabel, dragón de komodo, etc.

• Venenos: Son sustancias que, incorporadas a un ser vivo en pequeñas cantidades, son capaces de producir graves alteraciones en las funciones del organismo e incluso la muerte.

            Ejemplo: hormigas, milpiés, cicuta, árbol de roldón, rana punta de flecha, avispa marina, etc.

¿Cómo actúan las drogas en el cuerpo?

La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo. 

Éstos fármacos, al interactuar con nuestro cuerpo, pasan por una serie de etapas, lo que es llamado como sistema LADME.

Liberación del producto activo.

Absorción del mismo.

Distribución por el organismo.

Metabolismo o inactivación.

Eliminación del fármaco.

• Liberación: el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.
  
  
  Vías de administración: Oral, parenteral, tópica e inhalatoria.
  
  
  1.- Oral o vía enteral: El medicamento se toma por la boca para ser ingerido, lo que pasa a la sangre y después su absorción en el estomago o intestino. Es una forma cómoda y lenta.
  Ejemplos: Tabletas, Píldoras, Capsulas, Jarabes. 
  
  
  2.- Parenteral: Podemos distinguir:
  
  
  - Vía sublingual: El medicamento se absorbe por los vasos de la lengua (venas raninas) que van directamente a la cava y al corazón, no pasan por el hígado.
  Ejemplos: Cafinitrina, Captopril, Liotabs, Alprazolan.
  
  
  - Vía rectal: La administración se realiza por el esfínter anal. El medicamento se absorbe en la mucosa del recto. Es poco fiable, ya que los fármacos se absorben mal y de forma irregular.
  Ejemplos: Enema de corticoides, Supositorio.
  
  
  - Intramuscular: El medicamento se administra en un plano muscular, donde los músculos más adecuados son los planos musculares como lo son el glúteo, deltoides, cuadriceps.
  Ejemplos: Neurobionta, Glucógeno.
  
  
  - Intraarterial: Directamente a la luz arterial. No se utiliza mucho en terapéutica, sí en diagnóstico.
  Ejemplos: Tratamientos de tumores con quimioterápicos
  
  
  - Subcutánea: El medicamento se inyecta en el espacio subcutáneo y tarda en hacer efecto de 15-30 min.
  Ejemplo: Insulina, Vacuna.
  
  
  - Intravenosa: el fármaco se administra en el sistema venoso. La velocidad (tiempo) de absorción es cero, ya que es muy rápida; por eso es la vía de elección en las urgencias.
  Ejemplo: Suero
  
  
  3.- Tópica: Administración de un fármaco a través de la piel o mucosa para que cumpla un efecto localizado.
  Ejemplos: Quetoprofeno, Betametazona, Fentanilo, Nitrito. 
  
  
  4.- Vía inhalatoria: Se utiliza el árbol respiratorio para la administración, normalmente tienen que ser gases. Con la utilización del fármaco por esta vía podemos generan tanto un efecto generalizador como localizado.
  Ejemplos: Anestesia, Ventolín (salbutamol).

• Absorción: el fármaco administrado traspasa algún tipo de barrera, la cual cambia según la vía de administración usada, que puede ser: cutánea, subcutánea, respiratoria, oral, rectal, vaginal, muscular, o puede ser inyectada directamente a la circulación sanguínea por la vía intravenosa.

Medios de Absorción en el cuerpo:

     - Difusión Pasiva: La difusión pasiva consiste en el paso de una sustancia a través de la membrana biológica en función del gradiente de concentración; es decir, pasando de la zona de mayor concentración a la de menor concentración.

     - Difusión Activa: La sustancia atraviesa la membrana mediante un dispositivo (bomba), la cual es capaz de generar la energía necesaria para que ocurra este pasaje. Encontramos la Bomba sodio potasio, su función es el transporte de los iones sodio y potasio entre el medio extracelular y el citoplasma.

     - Difusión Facilitada: Es el paso de ciertas sustancias a través de la membrana celular, con la ayuda de una proteína transportadora (ya que no es liposoluble), la cual se une a él y se hace liposoluble para atravesar la membrana. Una vez dentro, suelta al fármaco y sale fuera para buscar otro. 

     - Osmosis: Aquí, el movimiento de agua se realiza desde un punto en que hay menor concentración de solutos a uno de mayor concentración de solutos, con el fin de igualar las concentraciones en ambos extremos de la membrana bicapa  fosfolipídica. 

    - Exocitosis: es el movimiento de materiales para afuera de la célula, por la vía de vesículas membranosas.

     - Endocitosis: es el movimiento de materiales hacia adentro de la célula, por la vía de vesículas de membrana, de lo cual desprende dos procesos llamados:


* Pinocitosis: la célula engulle fluido extracelular, incluyendo moléculas como azúcar y proteínas.

* Fagocitosis: la célula engulle deshechos, bacterias u otros objetos grandes. 

• Distribución: el medicamento llega a diferentes regiones de nuestro cuerpo, es un proceso importante, ya que cada tejido puede recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual pasa un tiempo variable.
• Metabolismo: el fármaco es transformado en el organismo debido a la acción de las enzimas, donde es degradado y pierde parte de su estructura al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraña al mismo.
• Excreción: proceso de biotransformación o excreción mediante el cual un fármaco es metabolizado o llevado al exterior de nuestro cuerpo por un órgano excretor como el hígado, el riñón, la piel, las glándulas salivales y lagrimas, desapareciendo así sus efectos farmacológicos. 

¿Qué relación hay entre las proteínas y las drogas?

Una enzima actúa sobre la proteína con el fin de degradarla, pero si hacemos un medicamento, que sea similar a una proteína, ya sea estructuralmente o tridimensionalmente, la enzima la degrada y finalmente produce algo en nuestro cuerpo.

¿Cuál es la relación que tiene la concentración de una droga con su efecto en el cuerpo?

La dosis es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto determinado. La dosis pueden clasificarse en:

• Dosis ineficáz: es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable.
• Dosis mínima: es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente.
• Dosis máxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.
• Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima.
• Dosis tóxica: constituye una concentración que produce efectos indeseados.
• Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.

Fuentes de obtención de drogas con actividad terapeútica

·         Extraídos de animales: como la insulina porcina (diabetes).

·         Extraídos de vegetales: como la cafeína, amapola, eléboro, marihuana.

·         Extraído de minerales purificados: como el aluminio (gastritis y úlceras), magnesio (laxante) y hierro (anemia).

¿Cuales son las fases de estudio necesarias para que un medicamento pueda ser comercializado?

Los fármacos antes de ser comercializados tienen que pasar por diversas etapas, las cuales pueden comenzar de dos formas diferentes:

Primero tenemos el llamado screening sistemático, el cual trata de que en un laboratorio posean un gran numero de sustancias naturales, las cuales se van probando al azar para luego saber si tienen o no alguna actividad farmacológica, como por ejemplo si tuviese algún efecto analgésico, anti-inflamatorio, etc. A éstas sustancias las pasan por una bateria de prueba para así determinar si posee alguna actividad farmacéutica.
Por otro lado, tenemos el diseño molecular, en donde se pueden crear algunos fármacos "de diseño" gracias a todos los avances tecnológicos que ha ocurrido a lo largo de los años y al buen conocimiento que se tiene del cuerpo humano, para así saber donde tiene que actuar el fármaco para que surja algún efecto o acción.

Luego que se descubre que una sustancia natural tenga algún tipo de acción, se empieza a utilizar en animales, como base de experimentación.

IMPORTANTE: Primero se busca la cantidad de dosis más adecuada, luego se compran otros fármacos del mismo efecto ya en comercialización y se hace un estudio, con el fin de compararlos y así poder averiguar cual es más o menos potente y/o eficaz, o si mejora a aquellas personas que les haya producido un tipo de reacción adversa.

Una vez que se haya experimentado en animales, se comienza con los llamados "ensayos clínicos", en otras palabras, se comienza a probar en personas.

Para esto se requiere de 4 fases:

•  Fase I: La sustancia o medicamento se prueba en unos pocos humanos sanos, con el fin de buscar que no sea perjudicial. 
•  Fase II: La sustancia o medicamento se prueba en unas pocas personas enfermas, para así poder encontrar una dosis en humanos.
•  Fase III: El fármaco se prueba en un gran número de personas enfermas, comparándolos con otros fármacos ya en el mercado y así finalmente llevar a su pronta comercialización.
•  Fase IV: Una vez comercializado el fármaco se tiene una cierta vigilancia, para comprobar que si una población normal lo ingiere, éste no provoque efectos adversos.

¿Son suficientes las etapas de comercialización de un medicamento?

La comercialización es la acción y el efecto de comercializar, osea, poner a la venta un producto o darle las condiciones y vías de distribución para su venta, en el caso de los medicamentos, su fin también es llevarlo a la comercialización, pero ántes debe pasar por una serie de etapas y procesos para poder concretar finalmente su comercio.
Pero es aquí donde surge la pregunta, ¿Son suficientes o debiese haber otras distintas y/o adicionales? Pues la verdad si hoy en día estamos llenos de medicamentos, todos con distintos efectos, es porque de cierta forma se han hecho muchos ensayos clínicos, que por cierto éstos se le realizan a personas voluntarias, las cuales pueden ser enfermos o personas sanas y ahí es donde se tiene la respuesta, sino, no existirían tantos medicamentos hoy en día si la gente no estuviese de acuerdo con cada fase y/o etapa que experimentan con las sustancias, porque son ellos los voluntarios y pasan a ser parte de ello.
Por mi parte, encuentro que todo el procedimiento llevado a cabo para la elaboración de un medicamento es preciso, ya que antes de experimentar con humanos, lo hacen con animales, que de por cierto son 5 de 5.000 compuestos investigados, indagan acerca de sus efectos, en que parte del cuerpo actúa y finalmente una vez llevado a su comercialización, tienen vigilancia por un cierto tiempo para verificar si el fármaco presenta o no efectos adversos.

Estudios toxicológicos: que es y en que consiste.

Para comenzar a hablar acerca de la toxicología, primero que todo, debemos saber qué es. La toxicología es un estudio que se les hace a las sustancias que dañan a los organismos vivos, que puede ser tanto a nivel celular como molecular, la cual consiste en la búsqueda (por parte de un laboratorio) de los posibles agentes etiológicos que sean causantes de un cuadro de intoxicación, pero como existe una gran variedad de sustancias que producen intoxicación, los laboratorios deben contactarse con los Servicios de Urgencia y trabajar coordinadamente con ellos, para que así puedan determinar una serie de exámenes apropiados y los tiempos de respuestas requeridos basados en la realidad local, tipo de población y las causas más frecuentes de intoxicación.
La “National Academy of Clinical Biochemistry (NACB)” de EE.UU, recomieda a los laboratorios de toxicología tener dos niveles de análisis:

• Primer nivel: incluye análisis de urgencia cuantitativos de sangre, el cual tiene un tiempo de respuesta de igual o menos a una hora y cualitativos de orina, que son de menor urgencia  porque no se relaciona tanto con los efectos clínicos, por lo que pasa a ser de menor utilidad.
• Segundo nivel: (exámenes de drogas) es un estudio más avanzado, utilizado para aquellas personas que poseen un compromiso de conciencia o con otros signos de intoxicación, que sirve para la búsqueda de sustancias que no fueron identificadas en el primer nivel. Incluye análisis de orina, sangre, cont. gástrico y vómitos. Este nivel tiene un tiempo de respuesta de al menos cuatro horas.

Talidomida

La talidomida es un tipo de fármaco creado por Chemie Grünenthal en Alemania que fue comercializado en los años  1958 y 1963. Este fármaco se vendía directamente a las embarazadas como sedante y calmante durante los primeros tres meses de embarazo. Como no causaba ningún efecto secundario inmediato y en caso de ingerir mucho no era letal, tuvo un gran éxito como sedante. Sin embargo, con el pasar de los años se dieron cuenta que provocaba miles de nacimientos de bebés afectados por focomelia (carencia de extremidades).

La talidomia puede afectar a los fetos de dos formas:

• Por medio de la madre: ingiriendo el medicamento como sedante o calmante de nauseas durante el embarazo.
• Por medio del padre: ingiriéndola, lo que afecta al esperma del varón.

Este fármaco era conocido también por otros nombres, como por ejemplo: Imidan, Varian, Contergan, Gluto Naftil, Softenon, Noctosediv, etc.
Su fórmula química es la siguiente: C₁₃H₁₀N₂O₄ 

Luego de 4 o 5 años, este fármaco fue retirado del comercio por los efectos producidos en los fetos, provocándoles al nacer severas mal formaciones irreversibles o alteraciones internas.


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